原料药

恩比兴

  • 产品名称:恩比兴
  • CAS:55-86-7
  • 别名：氮芥盐酸盐;恩比兴;二氯甲基二乙胺盐酸盐;N-甲基-N-（2-氯乙基）-2-氯乙胺盐酸盐;盐酸2,2'-二氯N-甲基二乙胺;氮芥子氣;甲基雙(2-氯乙)胺;盐酸氮芥
  • 英文名：Chlormethine hydrochloride
    • 熔点 108-111 °C(lit.)
    • 沸点 315.95°C (rough estimate)
    • 密度 1.4424 (rough estimate)
    • 折射率 1.6300 (estimate)
    • 储存条件 −20°C
    • 溶解度 H2O: very soluble
    • 酸度系数(pKa)pKa 6.43 (Uncertain)
    • 敏感性 Hygroscopic
    • Merck 13,5798
    • 稳定性Stable. Hygroscopic.
    • CAS 数据库55-86-7(CAS DataBase Reference)
    • EPA化学物质信息Ethanamine, 2-chloro-N-(2-chloroethyl)- N-methyl-, hydrochloride(55-86-7)
    • 抗肿瘤药恩比兴又称氮芥、盐酸氮芥，为最早用于临床肿瘤的药物之一，可作为其他烷化剂抗肿瘤药的代表，其衍生物在临床治疗中仍占有一定地位。本类药物均具有活泼的烷化基因，能和细胞的氨基、巯基、羧基和磷酸等起作用，影响细胞的代谢，导致细胞死亡。属于细胞周期非特异性药。本品进入人体后，在体内水解释放氯离子，成为游离基，通过分子内成环作用，形成高度活泼的乙烯亚胺离子，可与脱氧核糖核酸发生烷化作用，影响核酸代谢，抑制细胞有丝分裂，具较强的细胞毒作用。其缺点是对肿瘤细胞和正常细胞的作用差异不大，选择性差，所以毒性亦大。
      进入体内后恩比兴很快解离，血浆中药物90%在0.5～1分钟内即消失，故作用短暂。但其作用效果则能延续较长时间。在体内的分布无明显选择性，但脑内分布较少，极少量以原形从尿中排出。
      目前在我国恩比兴已经被临床用于治疗恶性淋巴瘤，包括霍奇金病、淋巴肉瘤、网织细胞肉瘤、巨滤泡性淋巴瘤、蕈样霉菌病及肺癌，尤对未分化癌有较好的疗效。如合并用药，效果更好。对慢性粒细胞白血病、慢性淋巴细胞白血病、乳腺癌、卵巢癌、绒毛膜上皮癌等也有一定作用。此外用腹主动脉阻断 (半身阻断)、静脉注射大剂量氮芥的方法，治疗头颈部癌 (如鼻咽癌) 有较好疗效，可以保护部分骨髓，相对提高上半身药物分布量。局部用其乙醇或二甲亚砜 (0.05%)溶液治疗牛皮癣、白癜风、蕈样霉菌病，也有较好的近期疗效。对恶性体腔积液可作胸、腹或心包腔注射。恩比兴亦可作为免疫抑制剂。
    • 用途 用作抗肿瘤药
    • 类别有毒物品
    • 毒性分级剧毒
    • 急性毒性口服-大鼠 LD50: 10 毫克/公斤; 口服-小鼠 LD50:20 毫克/公斤
    • 可燃性危险特性燃烧产生有毒氮氧化物和氯化物烟雾;药物副作用:恶心,呕吐,白血球和血小板数目降低
    • 储运特性库房通风低温干燥; 与食品原料分开存放
    • 灭火剂干粉,泡沫,沙土,二氧化碳, 雾状水

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